布加替尼(brigatinib)医治非小肺癌细胞的效果怎样？

　　肺癌是目前最常见的癌症之一，因为肺癌的去世率占全球恶性肿瘤的总去世率的1/5。而且患病者生存几率和预后非常差，超过一半的患病者在确诊后一年内去世。肺癌又分为两类：小细胞肺癌（SLCC）和非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌，与上皮肺细胞的产生延长有关，约占所有肺癌病例的85-90％。一般将非小细胞肺癌（NSCLC）分为肺腺癌、鳞状细胞癌（SCC）和大细胞癌（LCC）3种亚型。

　　自2007年以来，我们一直在努力寻找可以抑制ALK的简单分子，以开发有效的恶性肿瘤药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获得批准用于非小细胞肺癌（NSCLC）医治。然而，用克唑替尼(crizotinib)（一种第一代口服ALK抑制剂）医治ALK重排NSCLC失败主要是因为：医治一至两年后，ALK耐受药物突变和讯

号旁路的激活使其对ALK抑制耐受药物。一些第二代ALK抑制剂如艾乐替尼(alectinib)（alectinib）医治效果比克唑替尼(crizotinib)更好，但随后也会产生耐受药物。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是超级胰岛素受体家族的成员之一，在正常发育和肿瘤发生中起重要作用。在非小细胞肺癌（NSCLC）患病者中，致癌间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的发生率为3％至5％。ALK重排或融合是潜在的NSCLC医治靶点。

　　ARIAD公司成功开发了一种新的第二代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)（布吉他滨、Alunbrig、brigatinib），用于医治肺癌。布加替尼(brigatinib)在2016年被美国食品药品监督管理认定为医治NSCLC的孤儿药。它能够与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联用，有助于克服对奥希替尼(osimertinib)的耐受药物性。详情请到【85267384810】

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