布吉他滨、布加替尼(brigatinib)是医治阳性非小细胞肺癌的药物

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所属分类:疗效
摘要

  布吉他滨/Brigatinib,又被称为布加替尼,布格替尼。布吉他滨是一款含有酪氨酸激酶强效抑制剂成分的药物。在2017年时间段 布吉他滨 快速的获得美国食

  布吉他滨/Brigatinib,又被称为布加替尼(brigatinib),布格替尼。布吉他滨是一款含有酪氨酸激酶强效抑制剂成分的药物。在2017年时间段布吉他滨快速的获得美国食品药品监督管理的批准应用并且面市。该药物可用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。然而在患病者以内和体外检查中,体现了布吉他滨有良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。

  布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。

  临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)(AZD9291)的耐受药物,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼(brigatinib)不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”,用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。对于已发生中枢神经系统脑部转移扩散的患病者,吃色瑞替尼(ceritinib)的患病者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼(alectinib)则64%患病者有脑部病灶应答。而吃标准剂量的布加替尼(brigatinib)脑部应答率达到67%,脑部病灶中位无进展寿命PFS高达18.4个月。

  适应病症:

  用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌,且在克唑替尼(crizotinib)(Crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的患病者。

  服用方法与服用剂量:

  1、口服,每天一次,从每次90毫克起始
布吉他滨、布加替尼(brigatinib)是医治阳性非小细胞肺癌的药物
剂量开始吃,连续吃7日;

  2、若无严重药副作用或不耐受,7日后剂量调整为每天180毫克,每天一次。

  3、若因不良反应以外的其他原理(如漏服或使用药后呕吐)导致暂停使用药14日或14日以上,重新使用药时,应先按每次90毫克、每天1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。

  4、应整片吞服,不可压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。

  5、医治时间段,要避免进食一些食物,也要避免吃可能会产生互相作用的一些药品,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药品等。

  详情请到 医疗 www news/

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