布加替尼(brigatinib)可有效抑制一代肺癌靶向药物克唑替尼(crizotinib)的耐受药物突变

　　克唑替尼(crizotinib)属于一代肺癌ALK阳性靶向药物，对于肺癌医治具有很好的效果，但是在吃一段时间后还是不可避免的会发生耐受药物，尤其是病人发生脑转移扩散后，克唑替尼(crizotinib)几乎会束手无策。而布加替尼(brigatinib)作为新一代ALK突变抑制剂，可以有效的抑制克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的新突变。在临床实验中222名患病者在经过克唑替尼(crizotinib)医治后出现耐受药物的患病者随即分为两组，一组为布加替尼(brigatinib)90毫克吃量，每天一次;一组为一周90毫克，然后改为180毫克的剂量。

　　结果显示：两组的脑转移扩散患病者对布加替尼(brigatinib)医治的缓解率为5

0%和67%，无进展生存期为12.8个月和18.4个月。因此克唑替尼(crizotinib)出现耐受药物后吃布加替尼(brigatinib)大剂量效果明显优于小剂量90毫克的效果。基于此项试验，在布加替尼(brigatinib)官方说明书中推荐的剂量是病人前一周吃90mg，如果能够耐受能够加大剂量到180mg每日。

　　在ALTA一期试验中，具有ALK突变患病者一线吃布加替尼(brigatinib)和克唑替尼(crizotinib)进行比较，无论是整体数据还是针对脑转移扩散的医治效果，都为布加替尼(brigatinib)成为一线医治靶向药物物的奠定了基础。患病者在经过医治后，布加替尼(brigatinib)的无进展生存几率为67%，远远高于克唑替尼(crizotinib)的43%。在经过长达12个月的医治后，布加替尼(brigatinib)针对脑转移扩散的无进展生存几率为67%，相较于克唑替尼(crizotinib)的21%提高了56个百分点。因此布加替尼(brigatinib)做为一线医治方案，能有效的预先防范脑部转移扩散的情况，减少疾病进展风险。

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