布加替尼(brigatinib)比较艾乐替尼(alectinib)和色瑞替尼(ceritinib)医治非小肺癌优势明显

　　布加替尼(brigatinib)（Brigatinib）已于2017年4月28日，获FDA批准面市，用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，

布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

　　布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。一代药品克唑替尼(crizotinib)医治非小细胞肺癌ALK阳性耐受药物后，可选择的二代药品多达3种：布加替尼(brigatinib)、艾乐替尼(alectinib)和色瑞替尼(ceritinib)，但布加替尼(brigatinib)效果最显着，比较艾乐替尼(alectinib)和色瑞替尼(ceritinib)优势明显。获得更长时间的无进展生存期（PFS）。克唑替尼(crizotinib)耐受药物后，吃布加替尼(brigatinib)、艾乐替尼(alectinib)和色瑞替尼(ceritinib)的无进展寿命PFS的数据区别为：布加替尼(brigatinib)15.6月＞艾乐替尼(alectinib)8.9月＞色瑞替尼(ceritinib)的6.0月。显然，布加替尼(brigatinib)比色瑞替尼(ceritinib)具有更长的PFS和OS，比艾乐替尼(alectinib)更长的PFS。

　　对脑部转移扩散患病者的医治效果更佳。对于已发生中枢神经系统脑部转移扩散的患病者，吃色瑞替尼(ceritinib)的患病者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼(alectinib)则64%患病者有脑部病灶应答。而吃标准剂量的布加替尼(brigatinib)颅内疾病控制率达到87%，脑部病灶中位无进展寿命PFS更是高达18.9个月。

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