布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制能力比克唑替尼(crizotinib)强很多

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所属分类:疗效
摘要

   布加替尼 对ALK的抑制能力是克唑替尼(赛可瑞)的10倍左右,可抑制全9种克唑替尼耐受药物性ALK突变。布加替尼是由Ariad公司研发,也是一种小分子酪氨

  布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制能力是克唑替尼(crizotinib)(赛可瑞(xalkori))的10倍左右,可抑制全9种克唑替尼(crizotinib)耐受药物性ALK突变。布加替尼(brigatinib)是由Ariad公司研发,也是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前该药获得批准的适应病症为克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK阳性转移扩散性非小细胞肺癌。根据临床数据显示,布加替尼(brigatinib)对ALK阳性患病者,包括脑转移扩散患病者,都有坚持性抗癌活性。

  布加替尼(brigatinib)是一款非小细胞肺癌的靶向药物,也是由一款肺癌ALK靶点的抑制剂,肺癌ALK靶点之前已经有克唑替尼(crizotinib)这款药面市了,布加替尼(brigatinib)一般用于克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的使用,因此FDA在2014年授予其酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 试验药品布加替尼(brigatinib)孤儿药资格,这款药品用于医治对辉瑞克唑替尼(crizotinib)耐受药物的间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 转移扩散性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患病者。  

  对于ALK融合的患病者,克唑替尼(crizotinib)是标准一线医治药品。不过克唑替尼(crizotinib)的入脑能力不强,部分患病者后期会出现肺癌脑转移扩散进展,还会出现一些耐受药物位点,比如L1196M突变等。以色瑞替尼(ceritinib)为代表的二代ALK抑制剂能够很好的克服克唑替尼(crizotinib)的这些缺点,都有对比强的入脑能力,而且针对部分克唑替尼(crizotinib)耐受药物的患病者依然有效,FDA已经批准这些药品面市,针对的是克唑替尼(crizot
布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制能力比克唑替尼(crizotinib)强很多
inib)耐受药物的患病者。  

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