NSCLC患病者吃布加替尼(brigatinib)药物的效果怎么样?

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  初期由 ARIAD 公司自主研发出新一代ALK抑制剂布加替尼(布吉他滨、Alunbrig、brigatinib),用于医治肺癌。同时在2016年时间段 布加

  初期由 ARIAD 公司自主研发出新一代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)(布吉他滨、Alunbrig、brigatinib),用于医治肺癌。同时在2016年时间段布加替尼(brigatinib)药物美国食品药品监督管理认定为医治NSCLC的孤儿药。它能够与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单
NSCLC患病者吃布加替尼(brigatinib)药物的效果怎么样?
抗(panitumumab)联用,有助于克服对奥希替尼(osimertinib)的耐受药物性。2017年4月28日,美国食品药品监督管理批准布加替尼(brigatinib),用于医治对克唑替尼(crizotinib)抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼(brigatinib)在第一周以90毫克片剂(OD)的剂量口服给药(导入期);如果耐受,剂量可延长到180毫克(OD)。

  布加替尼(brigatinib)已被证明可成功医治颅内转移扩散。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移扩散灶和一些可测量的脑转移扩散灶有效。还必须考虑布加替尼(brigatinib)在非小细胞肺癌患病者中的安全特性。布加替尼(brigatinib)的安全特性证据来源于79名肺癌患病者的研究。少数患病者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在医治开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼(crizotinib)相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%降低至13%。

  布加替尼(brigatinib)是含有口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼(crizotinib)耐受药物ALK突变的临床前活性。并且在1/2期临床实验的进行评估多剂量布加替尼(brigatinib)(30-300毫克),71名接受克唑替尼(crizotinib)医治后进展的ALK阳性NSCLC患病者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验(系统自动过滤词)入组两百多名克唑替尼(crizotinib)耐受药物肺癌患病者,布加替尼(brigatinib)以180 毫克每天一次,系统反应率和中枢神经系统反应率较高,中位PFS为16.7个月。

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