为什么布加替尼(brigatinib)能克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物-

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所属分类:疗效
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为什么布加替尼能克服奥希替尼耐受药物?奥希替尼已被证明能克服表皮生长因子受体(EGFR)-T790M,这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs

  为什么布加替尼(brigatinib)能克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物?奥希替尼(
为什么布加替尼(brigatinib)能克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物-
osimertinib)已被证明能克服表皮生长因子受体(EGFR)-T790M,这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)最相关的获得性耐受药物。但是,C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼(osimertinib)之间的共价结合,从而诱导对奥希替尼(osimertinib)的耐受药物性。当前,没有有效的医治策略来克服C797S / T790M /激活突变(三重突变)介导的EGFR-TKI耐受药物性。在本研究中,我们确定了布加替尼(brigatinib)在体外和体内对三重突变的细胞有效。

  我们最初的计算模拟表明,布加替尼(brigatinib)适合三突变EGFR的ATP结合口袋。结构-活性关系分析揭示了布加替尼(brigatinib)抑制三突变EGFR的关键成分。由于减少了表面和总EGFR的表达,与抗EGFR抗体合用显着提高了布加替尼(brigatinib)的治疗效果。因此,布加替尼(brigatinib)与抗EGFR抗体的联合医治是克服三突变型EGFR的有力候选药品。

  以上就是为什么布加替尼(brigatinib)能克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物的原理,布加替尼(brigatinib)是由ARIAD Pharmaceuticals(武田药物公司的全资子公司)开发的小分子抗癌间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。2017年4月,布加替尼(brigatinib)在美国获得了加速批准,用于医治克唑替尼(crizotinib)进展或不耐受的ALK阳性转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。对克唑替尼(crizotinib)耐受药物性的发展是一种医治挑战,导致了第二代ALK抑制剂(如布加替尼(brigatinib))的发展,它们对具有耐受药物性的ALK突变体具有活性。

  知道了为什么布加替尼(brigatinib)能克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物,那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)虽然面市有几年了,但该药目前还没经过我国(系统自动过滤词)的批准,所以中国的医院和药房还没有这个药。目前中国患病者大都服用的是国外的布加替尼(brigatinib)仿制药物。目前布加替尼(brigatinib)仿制药物在老挝和孟加拉都有药厂生产,不同价钱上有些差别,患病者可根据自身经济实力选择。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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