布加替尼(brigatinib)是怎样被发现的-

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布加替尼是怎样被发现的?抑制ALK的分子的合成非常困难,因为它与胰岛素受体群中的各种蛋白质的结构高度相似。后来,各种研究的结果表明,有些分子能够抑制ALK而又不

  布加替尼(brigatinib)是怎样被发现的?抑制ALK的分子的合成非常困难,因为它与胰岛素受体群中的各种蛋白质的结构高度相似。后来,各种研究的结果表明,有些分子能够抑制ALK而又不损害对胰岛素生长因子1受体的选择性。这些研究导致发现了布加替尼(brigatinib)能够使ALK和胰岛素生长因子-1受体失活。

  发现布加替尼(brigatinib)的最小抑菌浓度(MIC)值区别为0.6 nmol / L。为了测
布加替尼(brigatinib)是怎样被发现的-
试动物的活性,对患有肺癌的小鼠口服给予了布加替尼(brigatinib),并以50-100 毫克 / kg的剂量显示出完全的抗癌作用。该剂量也被证明能够成功地对抗大鼠的肺癌,而不会损害其对ALK的选择性。

  布加替尼(brigatinib)结构与克唑替尼(crizotinib)不同,因为与克唑替尼(crizotinib)相比,布加替尼(brigatinib)包含双苯胺基-嘧啶部分代替氨基吡啶骨架。这为布加替尼(brigatinib)提供了一个U形平台,因此它能够与ALK的ATP附着位点结合。布加替尼(brigatinib)的结构包含两个NH2个连接到苯基环的基团,其被进一步连接于碳2和4的存在OCH3基团和氯原子上的碳数5还帮助与ALK通信。

  布加替尼(brigatinib)的另一个独特结构特点是它包含二甲基氧化膦(DMPO)部分,该部分与碳4上存在的苯环的NH2基团连接。已显示布加替尼(brigatinib)对ALK的选择性分布仅归因于二甲基氧化膦部分。布加替尼(brigatinib)的化学特点决定了其性能,如液体溶解能力的扩展,亲脂性的减少和蛋白质结合力的减少。

  与所有其他ALK抑制剂(例如艾乐替尼(alectinib))相比,布加替尼(brigatinib)对诱变的作用更强,克唑替尼(crizotinib)等,MIC值<200 nmol / L。该药品还对其他ALK突变体(例如G1202R)表现出选择性。研究结果表明,布加替尼(brigatinib)是很强的ALK抑制剂,能够有效用于所有其他ALK抑制剂无效的ALK耐受药物病例,从而能够改善NSCLC患病者的生活。那布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶呢?【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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