布加替尼(brigatinib)对其它ALK阳性肿瘤有效吗-

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布加替尼对其它ALK阳性肿瘤有效吗?间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种酪氨酸激酶受体,已与许多实体和血液恶性肿瘤有关。在约5-7%的神经母细胞瘤病例中报告了ALK

  布加替尼(brigatinib)对其它ALK阳性肿瘤有效吗?间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种酪氨酸激酶受体,已与许多实体和血液恶性肿瘤有关。在约5-7%的神经母细胞瘤病例中报告了ALK突变,但在重复发的患病者人群中ALK阳性百分比显着延长。克唑替尼(crizotinib)是首个临床批准的用于医治ALK阳性肺癌的ALK抑制剂,对神经母细胞瘤的反应较弱。在这里,我们研究了第二代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)在成神经细胞瘤中的功效

  利用神经母细胞瘤细胞系,小鼠异种移植和果蝇表达不同的组成性活性ALK变体的果蝇模型系统,我们显示了布加替尼(brigatinib)对ALK活性的有效抑制。观察到类似的ALK活性废除在体外,在生化分析中采用一组不同的组成型活性ALK变体。这些结果表明,布加替尼(brigatinib)是ALK上瘾的神经母细胞瘤中ALK激酶活性的有效抑制剂,应单独或与其他医治组合起来考虑将其视为ALK阳性神经母细胞瘤患病者的潜在未来医治选择。

  布加替尼(brigatinib),也称为AP26113,是第二代ALK抑制剂之一。临床实验数据报道,约72%的克唑替尼(crizotinib)难治性ALK阳性NSCLC患病者对布加替尼(brigatinib)的医治有反应。用布加替尼(brigatinib)或克唑替尼(crizotinib)处置ALK上瘾的细胞系作为ALK抑制的阳性对照,并通过免疫印迹分析了它们对ALK讯号传导的作用。布加替尼(brigatinib)以剂量依赖性方法抑制ALK磷酸化,在50 nM 布加替尼(brigatinib)时,ALK的磷酸化被消除。

  尽管布加替尼(brigatinib)和克唑替尼(crizotinib)均抑制ALK成瘾的神经母细胞瘤细胞系的细胞生长,但它们显示出不同的IC50值。在CLB-BAR中观察到的布加替尼(brigatinib)和克唑替尼(crizotinib)的IC50值区别为75.27±8.89 nM和186.40±17.28 nM,而在CLB-GE中观察到的布加替尼(brigatinib)和克唑替尼(crizotinib)的IC50值区别为100.00±17.53 nM和225±26 。

  布加替尼(brigatinib)和克唑替尼(crizotinib)均不能抑制非ALK上瘾的神经母细胞瘤细胞系IMR32和CLB-PE的生长,这表明布加替尼(brigatinib)和克唑替尼(crizotinib)抑制剂均对所用细胞没有毒性。因此,布加替尼(brigatinib)比克唑替尼(crizotinib)更有效地抑制ALK成瘾的神经母细胞瘤细胞系中的ALK活性,并且在细胞水平上显示出缺乏毒性。

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布加替尼(brigatinib)对其它ALK阳性肿瘤有效吗-
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