布加替尼(brigatinib)能抑制哪几种突变-

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所属分类:疗效
摘要

布加替尼是一种新型的口服活性激酶抑制剂,可以抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还表明,该药品对ALK阳性细胞株与ALK阴性细胞株的选择性是

  布加替尼(brigatinib)是一种新型的口服活性激酶抑制剂,可以抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还表明,该药品对ALK阳性细胞株与ALK阴性细胞株的选择性是100倍。此外,布加替尼(brigatinib)能够有效抑制多种LK耐受药物性突变,包括L1196M和G1202R。

  在最近的一项I / II期研究中,包括79例ALK易位的NSCLC并用克唑替尼(crizotinib)预处置,布加替尼(brigatinib)的RR令人印象深刻,平均PFS为13.4个月。值得注意的是,在基线时可测量的脑部病变的15例患病者中有8例获得了PR
布加替尼(brigatinib)能抑制哪几种突变-
,所有颅内反应的DOR为18.9个月,表明CNS渗透了该药品。

  最近,该研究提供了II期ALTA随机试验的结果,该研究是专门为测试两种不同剂量的布加替尼(brigatinib)的安全特性和有效性而设计的。222名ALK阳性的患病者将对克唑替尼(crizotinib)治的基因重排和克唑替尼(crizotinib)难治性的患病者按1:1比例随机分配给A组布加替尼(brigatinib)每日一次90 毫克或B组布加替尼(brigatinib) 180 毫克每日一次(在90 毫克每日1次的导入期后连续7天)。

  值得注意的是,每只手臂约有70%的受试者患有BM。尽管高剂量组的RR和PFS在数值上更高,但布加替尼(brigatinib)在每组中均产生一致的活性(RR:54%对45%; mPFS:12.9对9.2个月)。根据可测量或不可测量的活性BM的存在,区别分析颅内活性。在具有可测量BM的患病者中(A组= 25; B组= 19),A组的RR为37%,B组的RR为67%,而DCR均超过80%。在无法测量的BMs患病者中(A组= 54; B组= 54),在180 毫克组中RR和DCR较高(RR:6%对19%; DCR:72%对87%)。那布加替尼(brigatinib)好多钱,【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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