布加替尼(brigatinib)的颅内活性强-

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摘要

第一代ALK抑制剂克唑替尼于2011年获准用于医治局部晚后期或转移扩散性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。对两项随机临床实验(PROFILE 1005

  第一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)于2011年获准用于医治局部晚后期或转移扩散性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。对两项随机临床实验(PROFILE 1005和1007)的回顾性分析检测了ALK阳性NSCLC 脑转移扩散患病者对克唑替尼(crizotinib)的颅内反应,发现颅内疾病控制率为56-62%。然而,一些研究已经发现脑转移扩散是导致克唑替尼(crizotinib)医治失败的原理之一。布加替尼(brigatinib)作为二代ALK抑制剂,是否有抗颅内肿瘤的活性?

  布加替尼(brigatinib)已经显示出在临床实验中有前途的颅内疾病的活性

  ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)约占NSCLC转移扩散患病者的5%,其特点是ALK和EML4基因融合。这些患病者都特殊感兴趣,因为它们主要包括年轻患病者很少或根本没有吸食烟草史以及其中EGFR抑制剂不起作用。相比与没有突变的患病者,脑转移扩散在ALK阳性肺癌患病者中更为常见。已经研究了几种著名的ALK抑制剂,它们在ALK阳性NSCLC 脑转移扩散中具有积极作用。

  布加替尼(brigatinib)的颅内活性:ALTA是一项II期随机试验,其中ALK阳性,基线BM的NSCLC患病者接受了不同剂量的布加替尼(brigatinib)。可测量的脑转移扩散患病者的颅内反应率为46-67%(总共59例患病者)。颅内PFS中位数为14.6至18.4个月。另一项开放标签,随机,III期临床实验招募了275例未曾接受过布加替尼(brigatinib)或克唑替尼(crizotinib)的ALK抑制剂医治的晚后期ALK阳性NSCLC患病者。在39例可测量的脑损伤患病者中,使用布加替尼(brigatinib)的颅内反应率为78%,而使用克唑替尼(crizotinib)的颅内反应率为29%。

  因此,与克唑替尼(crizotinib)相比,布加替尼(brigatinib)的颅内活性更强,对ALK阳性NSCLC 脑转移扩散的医治有效。那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)是武田研发的,于2017年获得批准面市,该药目前的销售价格是非常贵的,一瓶要好几万,在我国布加替尼(brigatinib)还没有获得批准面市,所以目前中国患病者更多的是服用布加替尼(brigatinib)仿制药物,因
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